近日，ESMO 2025大会常规摘要全文公布。在本次大会上，齐鲁制药披露了其PROTAC药物QLH12016的首个临床数据。该药物所针对的靶点为雄激素受体（AR）。

截至2025年2月14日，共36例转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者入组接受QLH12016（100-1200mg，每日1次）治疗。所有患者均有转移性疾病，其中28%患者的病灶已转移至内脏（肺部，11.1%；肝脏，2.8%)。69.4%患者为配体结合域野生型（LBD wt），30.6%患者存在LBD突变（包括L702H）。

结果显示，在100-1200mg剂量范围内未观察到剂量限制性毒性（DLTs）。33例（91.7%）患者发生治疗相关不良事件（TRAEs），其中14例发生3级及以上TRAEs。最常见的TRAEs是贫血（n=23，63.9%）、虚弱（n=17，47.2%）和体重下降（n=15，41.7%）。未观察到3级及以上胃肠道TRAEs。3级及以上血液学TRAEs不常见（贫血，5.6%；嗜中性粒细胞计数减少，2.8%）。 

疗效方面，全人群、600mg剂量组（n=13）和900mg（n=10）的中位影像学无进展生存期（rPFS）分别为7.4个月、9.0个月和尚未达到。总而言之，QLH12016显示出有希望的疗效，无论LBD状态如何。