近日，药物临床试验登记与信息公示平台官网显示，宜联生物登记了 YL242 在晚期实体瘤患者中的首次人体研究（仅开展单药）。

这是一项 I/II 期、多中心、开放性、首次人体研究（仅开展单药），旨在评估 YL242 单药治疗和联合治疗在晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学和有效性。该试验拟在国内入组 100 人，国际入组 384 人。

YL242 是一款靶向 VEGF 的抗体偶联药物，VEGF 是已经充分验证的肿瘤治疗靶点，但无法通过传统 ADC 技术而开发。YL242 采用宜联生物的新一代肿瘤微环境可激活的新型毒素连接子平台技术（TMALIN®）所开发，也是宜联生物首款针对胞外靶点的 ADC 药物。

根据 AACR 大会上公布的临床前结果显示，在肿瘤异种移植小鼠模型中观察到显著的剂量依赖性抗肿瘤作用，包括肿瘤完全消退。YL242 的稳定性已通过在生理条件下与各种血浆共培养得到证实。非人灵长类动物研究中，ADC 曲线和 TAb 曲线重叠，进一步证明了其高稳定性。YL242 在关键非人灵长类动物毒性研究中表现出良好的安全性，未观察到药物相关不良反应。

总体而言，YL242 结合了细胞毒性有效载荷的抗肿瘤活性和抗体的抗血管生成作用，并展现出良好的抗肿瘤疗效和安全性。

值得一提的是，基于自主知识产权的 TMALIN 技术，宜联生物已经搭建了丰富的产品管线，靶点涉及 B7H3、CDH17、DLL3 等，其中多个产品已达成合作协议。