当地时间 8 月 8 日，美国 FDA 宣布加速批准勃林格殷格翰的宗格替尼（Zongertinib）上市，用于治疗携带 HER2 (ERBB2) 酪氨酸激酶结构域 (TKD) 激活突变且已接受过系统性治疗的不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者。

FDA 还批准了 Oncomine Dx Target Test（Life Technologies Corporation）作为伴随诊断设备，用于辅助检测可能适合宗格替尼治疗的非鳞状 NSCLC 患者的 HER2 (ERBB2) TKD 激活突变。

宗格替尼是勃林格殷格翰开发的一款不针对 EGFR 野生型的选择性 HER2 抑制剂。临床前研究显示，它对所有主要的 HER2 突变（包括 HER2 YVMA 插入等位基因）均具有强效抑制的活性。此前，该药曾获得 FDA 授予的突破性疗法认定、快速通道资格和优先审评资格。

本次获批是基于一项名为 Beamion LUNG-1 (NCT04886804) 的开放标签、多中心、多队列临床试验。该研究评估了宗格替尼治疗既往接受过系统治疗的 HER2 (ERBB2) TKD 突变的不可切除或转移性非鳞状 NSCLC 患者的疗效。主要疗效指标是客观缓解率 (ORR) 和缓解持续时间 (DOR)。

在 71 名既往接受过铂类化疗但未接受过 HER2 靶向酪氨酸激酶抑制剂或抗体偶联药物 (ADC) 治疗的患者中，ORR 为 75%（95% CI: 63, 83），其中 58% 的患者 DOR ≥ 6 个月。

在 34 例既往接受过铂类化疗和 HER2 靶向 ADC 治疗的患者中，ORR 为 44%（95% CI: 29, 61），其中 27% 的患者 DOR≥6 个月。

宗格替尼的推荐剂量基于体重。对于体重<90 公斤的患者，剂量为每日一次，每次 120 毫克。对于体重≥90 公斤的患者，剂量为每日一次，每次 180 毫克。宗格替尼可与食物同服或空腹服用，并持续服用至病情进展或出现不可接受的毒性。

在中国，宗格替尼的上市申请已于今年 1 月获得 CDE 受理，并被纳入优先审评，用于治疗携带 HER2（ERBB2）激活突变且既往接受过系统治疗的不可切除或转移性 NSCLC 成人患者，预计将于 Q4 获批。

2024 年 4 月，中国生物制药已与勃林格殷格翰达成战略合作，双方将共同在中国内地研发和商业化勃林格殷格翰的肿瘤药物管线，其中包括宗格替尼。