Revolution Medicines今日宣布,其RAS(ON)G12C选择性抑制剂elironrasib(RMC-6291)获得美国FDA授予的突破性疗法认定,用于治疗既往接受过化疗和免疫治疗、但未使用过KRAS G12C抑制剂的KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。
之前公布的试验结果显示,在36名既往接受免疫疗法和化疗的KRAS G12C突变NSCLC患者中,每日两次200 mg剂量下的elironrasib展现良好的耐受性,药物相关不良事件(TRAEs)主要为低等级。在该剂量下,患者的客观缓解率(ORR)为56%,疾病控制率(DCR)为94%,中位无进展生存期(PFS)为9.9个月。
Elironrasib是一款大环分子,其作用机制与分子胶类似,通过将KRAS G12C和cyclophilin A粘合在一起,形成的三元复合体阻断处于激活状态(ON)的KRAS G12C与RAS效应蛋白结合,从而抑制下游信号传导。
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