礼来口服小分子 GLP1 在国内首次申报临床 - 四川省医药保化品质量管理协会

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礼来口服小分子 GLP1 在国内首次申报临床
发布时间: 2025-03-18 来源: Insight数据库

3 月 13 日，CDE 官网显示，礼来 1 类新药 LY3549492 片的临床申请获得 CDE 受理。这是该药首次在国内申报临床。

LY3549492 是一款胰高血糖素样肽-1 受体（GLP-1R）非肽类激动剂（NPA），目前正在海外开展一项双盲 Ⅱ 期临床研究（NCT06683508），以比较每天使用一次 LY3549492 与安慰剂对肥胖或超重成人受试者进行体重管理的效果。

图源：CDE 官网

口服 GLP-1 是当前减肥药领域竟争的新高地。虽然诺和诺德的口服版司美格鲁肽早已获批上市，但其仍属于多肽药物，生物利用度仍有提升空间。此外，成本和产能也是传统多肽药物的弊端。

与传统的肽类 GLP-1R 激动剂相比，GLP-1R 非肽类小分子激动剂具有诸多优势，包括：可口服给药，提高患者依从性；生物利用度更高；化学稳定性高，在储存和运输中更稳定，不易降解；生产成本低，更容易实现大规模生产等等。因此，口服小分子 GLP1 已成为当下的研发热点。

礼来在该领域早有布局。除了 LY3549492，礼来开发的 Orforglipron（LY3502970）也是一种非肽类口服 GLP-1R 小分子激动剂，该药可谓是小分子 GLP-1R 药物的先驱。Orforglipron 最早由日本公司中外制药株式会社研发，2018 年礼来以 5000 万美元首付款拿到了它的全球开发和商业化权利。

目前， Orforglipron 正在开展治疗肥胖、2 型糖尿病,、阻塞型睡眠呼吸暂停等适应症的 Ⅲ 期临床，是研究进度最快的 GLP-1R 小分子激动剂。国内药企中，恒瑞（HRS-7535）、闻泰医药/箕星药业（VCT220）的 GLP-1R 小分子也已进入 Ⅲ 期。

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