大鹏药品工业株式会社（Taiho Pharmaceutical）、Taiho Oncology和Cullinan Therapeutics今日宣布，在研疗法zipalertinib作为单药，在治疗携带表皮生长因子受体（EGFR）外显子20插入突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的1/2期临床试验中达到主要终点，显著改善患者的客观缓解率（ORR）。本次结果基于该试验的2b期部分。

这一试验的完整结果将提交至即将召开的国际医学会议进行展示。三家公司计划与美国FDA展开讨论，达成一致后于2025年下半年向美国监管机构提交新药申请（NDA）。

Zipalertinib是一款靶向EGFR激活性突变体的口服小分子抑制剂。它能够抑制携带外显子20插入突变的EGFR变体，同时避免对野生型EGFR的抑制。Zipalertinib旨在作为下一代不可逆EGFR抑制剂，用于治疗特定基因亚型的NSCLC患者。它已获得FDA授予的突破性疗法认定。

NSCLC是常见的肺癌类型，其中高达4%的病例携带EGFR外显子20插入突变，使其成为第三常见的EGFR突变亚型。仅在美国，便有约16%的NSCLC患者携带EGFR突变，其中外显子20插入突变占这些突变的12%。