云顶新耀 S1P 受体调节剂「伊曲莫德」报上市

今日，CDE 官网显示，云顶新耀「伊曲莫德」在国内报上市，用于治疗中重度活动性溃疡性结肠炎（UC）患者。

伊曲莫德是一种每日一次口服的新一代高选择性鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体调节剂，能够与 S1P 1、4 和 5 受体结合，同时避开亚型 2 和 3，提供全身和局部细胞调节，具有快速起效和快速 T 淋巴细胞恢复的特点。

云顶新耀曾启动一项亚洲最大规模中重度活动性 UC 患者 III 期临床研究（NCT04176588）。该研究入组了对至少一种既往治疗（常规治疗、生物制剂或 JAK 抑制剂）失败或不耐受的的中重度活动性 UC 患者。研究设立了 12 周的诱导治疗，并对经过 12 周诱导治疗后达到临床应答的患者再次随机进入 40 周的维持治疗。

云顶新耀在 2024 UEG Week 上公布了该研究诱导期的积极结果。结果显示，12 周的诱导治疗后，伊曲莫德组达到主要研究终点，临床缓解率为 25%（vs 安慰剂组 5.4%）。在关键次要终点部分，内径改善和临床应答率分别为 37.3% 和 58.3%（vs 安慰剂组 9.8% 和 27.7%）。在安全性方面，伊曲莫德的安全性和耐受性良好，与之前的研究一致。

先为达偏向型 GLP-1R 激动剂新适应症申报上市

日前，先为达生物宣布，其在研的 1 类新药伊诺格鲁肽注射液（Ecnoglutide Injection）新适应症上市许可申请获 CDE 受理，用于在控制饮食和增强体力活动的基础上对成人患者的长期体重管理。

今年 11 月，伊诺格鲁肽用于成人 2 型糖尿病患者血糖控制的适应症已申报上市。

伊诺格鲁肽是先为达生物自主研发的全球首个具有 cAMP 偏向性的新型长效 GLP-1 受体激动剂，能激活 cAMP 信号传导，减少β-抑制蛋白 (β-arrestin) 介导的内吞和脱敏，从而达到更好血糖控制和体重减轻的效果。与其他 GLP-1 类似物相比，伊诺格鲁肽具有优异的体外活性，且生产工艺更为简化，可实现每周给药一次。

伊诺格鲁肽在成人 2 型糖尿病和肥胖症三项中国 III 期注册临床研究已顺利完成，部分结果在美国糖尿病大会、欧洲糖尿病大会先后发表。已完成的临床数据证实，伊诺格鲁肽注射液对 2 型糖尿病和肥胖症患者具有优良的治疗效果，并显示出良好的安全性和耐受性。

金赛药业癌症1类新药在中国获批临床

日前，中国国家药监局药品审评中心（CDE）网站最新公示，金赛药业1类新药GenSci122片获得临床试验默示许可，拟开发治疗晚期实体瘤。根据金赛药业公开资料，GenSci122是该公司自主研发的一种具有新型结构的小分子KIF18A抑制剂，也是一款基于“合成致死”机制的抗肿瘤新药。该药已经于今年10月在美国获批临床。经过CDE官网查询可知，本次为该药首次在中国获批临床。

公开资料显示，KIF18A是一个“合成致死”靶点。KIF18A抑制剂与染色体不稳定（CIN）及全基因组加倍 （WGD）+构成合成致死。CIN是癌症的一个标志性特征，为有丝分裂期间染色体分离错误高发，这导致了染色体的结构和数量变化，推动了遗传异质性和癌症的进化。WGD则是人类癌症中的一个周期性事件，它会促进非整倍体的形成和CIN，进而促进肿瘤发生。