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可抗32种耐药突变,FDA批准抗癌小分子疗法
发布时间: 2024-12-03     来源: 药明康德

Azurity Pharmaceuticals日前宣布,美国FDA已批准Danziten(nilotinib)用于治疗新确诊的费城染色体阳性慢性髓系白血病(Ph+ CML)慢性期(CP)成年患者,以及对包括伊马替尼(imatinib)在内的既往疗法有耐药或不耐受的慢性期和急性期(AP)成年患者。根据新闻稿,这是FDA批准的首个无需用餐限制的nilotinib药物。


Nilotinib是一款BCR-ABL激酶抑制剂,该药物能与ABL蛋白激酶域的非活性构象结合并稳定其构象。体外实验中,nilotinib可抑制BCR-ABL介导的小鼠白血病细胞系和Ph+ CML患者衍生的人类细胞系的增殖。在测试的33种BCR-ABL激酶突变中,nilotinib对32种伊马替尼耐药性突变仍具有活性。


过去试验显示,nilotinib对新确诊的Ph+CML-CP和耐药性或不耐受Ph+CML-CP和CML-AP成人有效。然而,在此之前的获批疗法的生物利用度不稳定,尤其是在与食物一起服用时更为显著。分析显示,在与食物一起不当服用时,过往获批的nilotinib会以浓度依赖性方式,显著延长体表心电图(ECG)上的QT间期。因此,服用该疗法期间时严格禁食对于避免心脏毒性至关重要。

 

Danziten是nilotinib的重新设计的配方,不受进餐时间限制,并与以往获批疗法具有相似的疗效,但生物利用度更高,可以更低的剂量来服用。Danziten表现出一致的药代动力学,无论患者空腹状态或进餐类型如何,Danziten暴露量均无临床显著差异。Danziten由于取消了禁食要求,有潜力改善患者的治疗依从性。

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