11 月 13 日，诺华的镥 [177Lu] 特昔维匹肽上市申请获 CDE 受理。此前该药已被 CDE 纳入优先审评，适用于治疗前列腺特异性膜抗原（PSMA）阳性转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC) 、已接受雄激素受体通路抑制和紫杉类化疗的成年患者。

该药是 FDA 批准的首个针对去势抵抗性前列腺癌患者的靶向放射性配体疗法，本次是在国内首次报上市。

截图来源：CDE 官网

镥 [177Lu] 特昔维匹肽（177Lu-PSMA-617）是一款 PSMA 靶向放射性配体疗法，其将 PSMA-617 与发射β射线的 177Lu 连接在一起，与表达 PSMA 的前列腺癌细胞结合后，177Lu 释放的辐射能量会辐射并杀死肿瘤细胞。

2022 年 3 月，镥 [177Lu] 特昔维匹肽被 FDA 批准用于治疗接受过雄激素受体（AR）抑制剂和紫杉烷类化疗治疗的 PSMA 阳性成人转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），商品名为 Pluvicto。

Pluvicto 是 FDA 批准的首款用于治疗这类 mCRPC 患者的靶向放射配体疗法，其获批是基于关键性 III 期临床试验 VISION 的积极结果。该试验旨在评估 Pluvicto 联合标准治疗（SoC）在既往接受过至少一种雄激素受体抑制剂和一到两种紫杉类方案治疗且 PSMA 表达阳性的 mCRPC 患者中的疗效。

结果显示：与 SoC 相比，Pluvicto+SoC 可显著延长影像学无进展生存期（rPFS，8.7 vs 3.4 个月）和总生存期（OS，15.3 vs 11.3 个月）。而且，与 SoC 相比，Pluvicto+SoC 可降低患者的死亡风险，以及患者出现放射学疾病进展或死亡的风险。

Pluvicto 上市后第二年（2023 年）销售额就达到 9.8 亿美元，同比增速高达 263%。诺华最新三季报显示，2024 年前三季度，销售额已达 10.41 亿美元。

以放射配体疗法为代表的核药是诺华重金布局的领域。除了 Pluvicto，诺华还有一款核药 Lutathera 也已获批上市，用于生长抑素受体阳性（SSTR+）胃肠胰神经内分泌肿瘤成人患者， 后又获批用于12 岁及以上儿童患者。Lutathera 2023 年销售额达 6.05 亿美元，2024 前三个季度销售额为 5.34 亿美元。

此外，目前诺华还有多款在研核药，如 AAA603、AAA604、AAA614、AAA802、AAA817。

• 其中 AAA604 靶向 Integrin beta-3/beta-5，针对胰腺癌的临床试验处于 I 期阶段。

• AAA614 是诺华收购 Clovis Oncology 获得，作用于 FAP，针对实体瘤的 I 期临床试验正在进行中。

• AAA802 和 AAA817 均靶向 PSMA，标记的核素均为 225Ac。

凭借 Pluvicto 和 Lutathera，诺华在治疗性核药赛道占据领导者地位。而诺华在核药赛道的布局大多通过收购或合作达成，早在 2017 年诺华通过收购 Advanced Accelerator Applications 获得 Lutathera，并搭建了核药技术平台，交易金额约为 39 亿美元。2018 年，诺华更是斥资 21 亿美元收购 Endocyte 来扩张核药管线。

近年来，诺华更是围绕核药赛道达成数项交易。整体来看，诺华前后在核药领域达成交易的总金额已超过百亿美元，且开始布局环肽放射性偶联药物。

此外，其他大型跨国药企也积极布局核药赛道，并达成多项交易：

• 2023 年 5 月，拜耳与 Bicycle 达成合作，共同开发双环肽核素偶联物；
• 2023 年 9 月，罗氏与 PeptiDream 达成合作，共同开发新型大环肽-放射性核素偶联物的发现与开发；
• 2023 年 10 月，礼来斥资 14 亿美元收购核药公司 POINT Biopharma；
• 2023 年 12 月，BMS 斥资 41 亿美元收购核药公司 RayzeBio；
• 2024 年 3 月，阿斯利康斥资 24 亿美元收购专注于开发新一代放射性偶联药物（RDC）的生物制药公司 Fusion Pharmaceuticals；
• 2024 年 9 月，赛诺菲与 RadioMedix 和 Orano Med 达成总额约 3.2 亿欧元的独家许可协议，共同开发基于同位素 212Pb 的放射性配体疗法（RLT）用于癌症治疗。