中国药物临床试验登记与信息公示平台官网近日最新公示，正大天晴启动了一项注射用TQB2102的3期临床研究，针对适应症为复发转移阶段未接受过化疗的HER2低表达的局部晚期或转移性乳腺癌受试者。该研究拟在中国125家研究中心入组542名受试者。公开资料显示，TQB2102是一种靶向HER2两个非重叠表位的抗体偶联药物（ADC）。

截图来源：中国药物临床试验登记与信息公示平台官网

乳腺癌是威胁全球女性健康的第一大恶性肿瘤。其中，HER2低表达的乳腺癌患者占全部类型的45%~55%，但由于缺乏针对性的靶向治疗选择， HER2低表达的患者常被确诊为HER2阴性乳腺癌，而在传统治疗手段下，患者的生存时间和生存质量仍面临诸多挑战。

根据中国生物制药早先新闻稿介绍，TQB2102是一种靶向HER2两个非重叠表位ECD2及ECD4的双抗ADC。与单抗及单抗ADC相比，这款HER2双抗ADC对肿瘤细胞具有更强的结合、内化效率和杀伤作用，对HER2中低表达的肿瘤具有优势。同时，双表位的特异性和ADC的作用机制有望有效解决单抗及单抗的耐药性。

据悉，注射用TQB2102静注入血后，抗体部分与HER2阳性肿瘤细胞表面ECD2、ECD4结合，ADC复合物经细胞内吞并转运到溶酶体，连接子经酶切后释放出小分子药物，导致DNA损伤和细胞死亡。体外研究还显示，TQB2102可抑制HER2信号通路，具有抗体依赖细胞介导的细胞毒性（ADCC）作用，并且小分子药物能通过旁杀效应杀死相邻细胞。

本次正大天晴启动的是注射用TQB2102的首个3期临床研究。试验目的为评价在HR阳性、HER2低表达复发/转移性乳腺癌受试者中，注射用TQB2102对比研究者选择的化疗能显著延长受试者的无进展生存期（PFS）。在该研究中，注射用TQB2102为静脉输注给药，每3周给药1次，每3周为1个治疗周期。

根据中国药物临床试验登记与信息公示平台，正大天晴还开展了注射用TQB2102的多项2期临床研究，针对适应症包括HER2基因异常非小细胞肺癌、HER2阳性胆道癌、HER2 IHC 0复发/转移性乳腺癌、HER2阳性乳腺癌患者等。

根据正大天晴公开资料，该公司在乳腺癌领域布局了多款创新药，包括这款HER2双抗的ADC，以及HER2双抗药物TQB2930，还有靶向AKT、SERCA、PARP1、ER等的创新药。今年7月，该公司研发的CDK2/4/6抑制剂库莫西利胶囊已在中国申报上市，用于治疗乳腺癌。正大天晴此前新闻稿表示，库莫西利有望成为其在乳腺癌领域的首个创新药。