4 月 30 日，正大天晴宣布，其在研 1 类新药安奈克替尼（TQ-B3101/Unecritinib）获 NMPA 批准上市，成为首个获批用于 ROS1 阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者的国产靶向药。

TQ-B3101 是正大天晴自行研发的一种酪氨酸激酶 ROS1/ALK/c-Met 小分子抑制剂。TQ-B3101 可选择性地抑制 ROS1 阳性、ALK 阳性和 c-Met 肿瘤细胞的体外增殖，诱导细胞週期阻滞在 G1 期，并诱导其凋亡，最终起到有效的抗肿瘤作用，改善非小细胞肺癌患者的生存预后。

据 Insight 数据库显示，TQ-B3101 于 2016 年 6 月首次在国内获批临床，次年 1 月首次启动临床，2022 年 6 月首次申报上市用于治疗 ROS1 阳性 NSCLC，并于近日获批上市。

此次申请上市的适应症是基于一项评价 TQ-B3101 胶囊单药治疗 ROS1 阳性非小细胞肺癌受试者疗效和安全性的 II 期单臂、多中心临床研究，该研究显示，111 例受试患者中，基于 IRC（独立评审委员会）评估的 ORR 达到 81.08%，中位 DOR 达到 20.3 个月。

针对 NSCLC，据 Insight 数据库显示，正大天晴刚于去年 1 月启动了一项 TQ-B3101 辅助治疗早期非小细胞肺癌的 III 期临床试验（登记号：CTR20223411），不过由于战略调整，去年 6 月该项目被终止。除 NSCLC 外，正大天晴当前还在探索 TQ-B3101 治疗 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤的疗效，已处于 II 期临床阶段（登记号：NCT04306887）。

而除 TQ-B3101 外，正大天晴另有一款 c-Met/ALK/ROS 多靶点酪氨酸激酶抑制剂 TQ-B3139（CT-1139）在研，2022 年 5 月申报上市，用于 ALK 阳性 NSCLC，预计也即将获批上市。

TQ-B3101 和 TQ-B3139 靶点相似，其开发路线又有差异化。前者核心发力方向在 ROS1 阳性实体瘤，后者则偏重于对 ALK 阳性患者群体的治疗。两款创新药的首次临床申报均始于 2015 年，随后双线推进。