日前，美纳里尼集团（Menarini Group）旗下的全资子公司Stemline Therapeutics宣布与英矽智能（Insilico Medicine）达成一项授权许可协议，Stemline公司将支付1200万美元的预付款，以获得英矽智能旗下靶向KAT6的新型小分子抑制剂ISM5043的全球独家开发和商业化权益，交易总金额预计可能超过5亿美元。

研究表明KAT6A是一个潜在的驱动性致癌基因，在多种类型的癌症中被发现表达失调或异常，KAT6A过表达与雌激素受体阳性（ER+）/人表皮生长因子2阴性（HER2-）乳腺癌患者的临床预后相关。ISM5043是由英矽智能人工智能平台Pharma.AI辅助设计和开发的小分子抑制剂，有望被用于ER+/HER2-乳腺癌和其他癌症的治疗。该分子目前处于临床前开发阶段，旨在抑制KAT6活性，并在转录水平阻断ERα表达，使其有潜力克服因ESR1突变带来的内分泌疗法耐药问题。据英矽智能公司表示，在临床前研究中，ISM5043在多个细胞系移植瘤模型（CDX）和人源异种移植模型（PDX）中均显示出对KAT6A的强效抑制作用，体现了良好的疗效和安全性。

根据协议条款，美纳里尼集团与英矽智能的合作交易总额逾5亿美元，包括1200万美元的首付款，以及后续开发、监管和商业里程碑。此外，英矽智能还有望获得潜在可达两位数的特许权使用费。