近日，福建广生堂（SZ300436）旗下创新药子公司——广生中霖具有全球自主知识产权的抗新冠病毒I类创新药泰中定®（阿泰特韦片/利托那韦片组合包装）获国家药品监督管理局（NMPA）正式批准，在中国附条件上市。其获批的适应症为轻中度新型冠状病毒感染（COVID-19）的成年患者。泰中定®组合药物的推荐剂量为阿泰特韦0.15g（0.15gx1片）联用利托那韦0.1g（0.1gx1片），每天2次口服给药，连续服用5天。

泰中定®的获批，是广生堂转型创新药企的第一步，也标志着我国新冠口服药全新市场格局的正式形成！

这款来头不小的新冠口服药究竟优势如何，由小编带各位读者深入了解！

优选3CL靶向
提升药物安全性

目前抗新冠病毒药物主要有两类，即3CL蛋白酶抑制剂和RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)抑制剂。

从原理上说，RdRp在新冠病毒感染过程中负责调节病毒RNA复制和转录，RdRp抑制剂通过“伪装”成正确的核苷酸引入到正在复制的病毒RNA链条上，从而中断病毒基因组合成，达到抑制病毒的作用。但该作用机制可能会影响人体细胞 DNA和 mRNA 的复制，可能有一定的细胞毒性和生殖毒性。

3CL 蛋白酶是新冠病毒复制所必需的酶，3CL 蛋白酶抑制剂通过抑制该酶的活性，能够直接阻断新冠病毒的复制过程，其优势在于，1）3CL蛋白酶在新冠病毒中高度保守，与刺突蛋白相比，不容易发生突变；2）其活性中心的氨基酸为新冠病毒特有，与人类蛋白酶的同源性低。因此3CL 蛋白酶抑制剂对人体没有细胞毒性和生殖毒性，可以大大提高此类药的安全性，临床安全性要高于RdRp抑制剂。

在靶点选择上，泰中定®即展示了研发团队在药物设计时对安全性及毒副作用的充分考量。

临床结果表明
泰中定®有望提供更优治疗选择

据悉，泰中定®的注册临床研究由广州实验室、药明康德与福建广生堂药业创新药子公司——广生中霖共同研制开发。全国共48家参研中心，III期临床共计入组1246名患者。

新冠肺炎病毒流行毒株的频繁变异，是造成反复感染的首要原因。2023年10月中疾控发表的流行病检测数据显示，当前国内的感染株高达99.7%-100%为XBB及其进化分支。

体外实验数据显示，泰中定®对现有和既往新冠肺炎病毒流行株（包括原始株、德尔塔和奥密克戎、尤其是目前广泛流行的XBB.1.5、XBB.1和BQ.1.1变异株）具有广谱性的病毒抑制作用。泰中定®是目前国内首个覆盖了XBB新冠变异毒株的中国患者人群的注册临床，其研究结果达到全部预设的主要疗效终点。

泰中定®的III临床分析结果显示，其展现出显著的抗病毒效果，用药后病毒载量大幅下降，“咳嗽、感觉发热或发热、头痛、浑身疼痛/酸痛”等11种新冠症状快速恢复，且安全耐受性良好。

泰中定®上市后，或成为同类产品中每日用药剂量更低、疗效更佳、副作用更小的抗新冠病毒药物，为患者提供更优治疗选择。

广生堂透露，未来将尽快覆盖各级医疗机构及阿里、京东、美团等线上互联网平台，方便广大患者购药。

自研泰中定®
广生堂创新转型迈出重要一步

福建广生堂药业股份有限公司始创于2001年，作为国家重点高新技术企业，自 2015 年上市以来，公司便明确向创新型药企升级。虽说“大船掉头难”，但也正因广生堂稳扎稳打，拥有传统制药行业多年的沉淀，积极与国际机构开展合作，加上其科研团队刻苦攻艰、力求突破，公司已陆续启动多个抗病毒、实体肿瘤、肝病领域的创新药研发和临床研究。

图：广生堂创新药管线

数据从不说谎。广生堂近三年年报显示，其研发投入分别为4,747.18 万元、6,898.95 万元和 18,546.27万元，分别占同期营业收入的比例为 12.88%、18.62%和48.08%，研发占比处于业内领先水平。

抗新冠病毒I类创新药泰中定®，作为广生堂创新转型后获批上市的首个重磅产品，承载着责任和期待，秉承着惠及广大患者的初衷，在科学家及研发团队攻坚克难和高效执行下成功获批——这一里程碑事件，是广生堂在创新转型路上所迈出的重要一步，也是中国药企在新药创制路上不断探索不懈奋斗的缩影。

参考资料：
1、 国家药监局官网.国家药监局附条件批准新冠病毒感染治疗药物阿泰特韦片／利托那韦片组合包装上市. https://www.nmpa.gov.cn/zhuanti/cxylqx/cxypxx/20231124150105117.html
2、 中国疾病预防控制中心官网.全国新型冠状病毒感染疫情情况.https://www.chinacdc.cn/jkzt/crb/zl/szkb_11803/jszl_13141/202311/t20231110_270578.html
3、 马瑞泽,陈志海.抗新型冠状病毒的小分子药物最新研究进展.中国药物警戒.2023;20(9):961-967
4、 武昕,等.新型冠状病毒抗体和小分子抑制剂的研究现状.生物化学与生物物理进展. https://kns.cnki.net/kcms2/detail/11.2161.Q.20230731.1302.002.html
5、 7.王立,等. 口服小分子抗新型冠状病毒药物的研究进展. 现代药物与临床. 2023;38 (1): 224-228
6、 广生堂官网、年度报告