近日，蛋白降解领域迎来了又一波交易热潮。6月14日，安斯泰来（Astellas Pharma）和Cullgen公司宣布了一项总额高达19亿美元的交易合作，以发现多种创新的蛋白降解剂。根据合作协议条款，两家公司的目标是通过结合Cullgen的专有uSMITE靶向蛋白降解平台和安斯泰来的药物发现能力，开发多种靶向蛋白降解剂。而在不久前的4月，Proxygen与默沙东（MSD）就多个治疗靶点的分子胶降解剂达成了合作，交易金额最高达25.5亿美元。蛋白降解领域为何近期交易热度不减？又为何能吸引各大药企纷纷在此领域布局？药明康德内容团队在此为您梳理。

多个大额交易，各大药企看好

蛋白降解疗法因其独特的靶向机制，可解决传统小分子或生物大分子难以克服的挑战，吸引了制药行业的广泛关注。近几年，蛋白降解疗法领域频繁发生超10亿美元的交易合作，13起公开的交易事件涉及前十大跨国药企中的六家。赛诺菲、礼来等公司更是与多家蛋白降解疗法公司开展合作，对该领域持续布局和大力投入。



蛋白降解公司以其独有的开发平台、或者已获得验证的临床管线获得了各大医药公司的青睐。Proxygen公司与默沙东在今年4月达成的合作，利用Proxygen高度通用、专有的发现引擎，支持针对难以成药或不可成药靶点的分子胶降解剂的大规模特异性和无偏倚的筛选。赛诺菲与Nurix达成的全球战略合作针对多种治疗领域中具有挑战性的疾病，开发创新靶向蛋白质降解药物，Nurix目前已有多款蛋白降解管线进入临床阶段。辉瑞和Arvinas共同开发和推广在研靶向雌激素受体（ER）的口服PROTAC蛋白降解剂ARV-471；合作目标是将ARV-471打造为治疗ER阳性乳腺癌患者的支柱性内分泌疗法，覆盖从接受辅助治疗到转移性乳腺癌患者，该疗法现已进入3期阶段。

40余款临床疗法中，3款已进入3期

活跃的合作也催生了临床转化的进展。通过对公开的蛋白降解领域临床管线进行统计，目前至少已经有40余款蛋白降解药物进入临床阶段（详见下表）。其中，有3款药物已经进入临床3期，有望在不久的将来为患者带来新的治疗希望。

蛋白降解领域其独特的治疗机理，获得多家大型药企的青睐。活跃的交易活动推动了该领域的不断发展，催生了许多创新疗法的诞生。希望在不久的将来，蛋白降解领域的疗法能够造福患者，为他们带来更多的治疗希望和更好的治疗体验。

参考文献
[1] Békés, M., et al. PROTAC targeted protein degraders: the past is prologue. Nat Rev Drug Discov 21, 181–200 (2022). https://doi.org/10.1038/s41573-021-00371-6