诺华的PCSK9抑制剂Leqvio（Inclisiran）在2022年第一季度的销售额为1400万美元，而一年前同期仅为100万美元。2021年Leqvio的销售收入为1200万美元。

Leqvio于2020年12月获得了EMA批准，并在一年后获得了FDA批准。该药物目前已在超过55个国家/地区获得批准，其中大部分正在等待进入报销流程。

Leqvio正在对PCSK9注射用药物发起冲击，其竞争对手包括安进的Repatha(evolocumab)和赛诺菲/再生元的Praluent（alirocumab）。但由于全球有6000万适合PCSK9药物的患者，因此该领域有足够的空间容纳多个产品。

不过，尽管存在巨大的市场机会，但与其他治疗心血管疾病的药物一样，Leqvio要充分发挥其潜力将是一个“漫长的旅程”。

图1 Leqvio临床研究结果[1]

Leqvio的优势是用药频率较少，每年仅需要两次给药。而Repatha和Praluent每月在家自我注射两次，不过两者也有每月一次的给药选择。

尽管3款PCSK9抑制剂属于同一类别，但作用不同。Repatha和Praluent是抑制PCSK9活性的单克隆抗体，而Leqvio会降解用于将遗传指令转化为蛋白质的mRNA分子。

由于该类药物上市后高昂的价格和付款人限制，两种上市较早的药物（Repatha和Praluent）都没有达到最初的商业预期。两家公司都将其定价从推出时的约14000美元降至每年5850美元。在获得批准后，诺华最近将Leqvio定价为每年6500美元（不包括回扣和折扣）。【PCSK9抑制剂再增新员：三强鼎力之势将定】

Repatha于2015年获得FDA批准降低坏胆固醇，两年后获得了预防心脏病发作和卒中适应症批准，去年创造了11.2亿美元收入，比2020年增长了26%。

至于Praluent，该药物在2015年获得了FDA的初步批准，随后在2019年获得了心脏病发作和卒中适应症的批准。该药物去年销售额为3.88亿美元。

尽管目前Leqvio和竞争对手还有不小差距，但也具有反超的实力。

GlobalData今年初预测，由于其便利性优势，到2027年，Leqvio销售额有望达到25亿美元，超过竞争产品Repatha和Praluent，后两者预计2027年销售额将分别达到22亿美元和7.16亿美元。

诺华正在等待一项评估Leqvio心血管益处试验的初步数据。该研究要到2026年才能完成，因此潜在适应症的批准还要等很长的时间。

尽管如此，诺华由于其在心脏市场的经验和医生对心力衰竭药物Entresto的普遍信任，有机会在降低胆固醇方面获得竞争优势。

值得注意的是，口服PCSK9候选药物已开始报告临床数据，有望成为新竞争者：如2021年11月15日，默克公司公布了其口服PCSK9抑制剂MK-0616的首次人体实验结果。另外还有多款口服PCSK9抑制剂已进入到临床试验阶段。

参考资料：[1] www.leqvio.com