1．WO2014053612

    标题：Immunogeniccomposition

    申请人：诺华

    优先权日期及相关专利公开号：2013US799123/2012US744880/2013EP70656

    疫苗

    适应症：菌血症、脑膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症

    备注：

    专利提供的疫苗组成为来自B型链球菌血清V的糖荚膜与载体蛋白偶联。

    2.WO2014049488

    标题：Benzamideandheterobenzamidecompounds

    申请人：辉瑞

    优先权日期及相关专利公开号：2012US707447

    适应症：癌症

    备注：

    组氨酸-赖氨酸N-甲基转移酶EZH2抑制剂已被证实对癌症有效。专利提供的示例化合物对野生型EZH2抑制活性为IC50=0.015mcM

    3.WO2014048547

    标题：alphaHydroxyamides

    申请人：默克

    优先权日期及相关专利公开号：2012EP185835

    适应症：溃疡性结肠炎

    备注：

    血管非炎症分子1（vanin-1）抑制剂可用于治疗炎性疾病，如炎症性肠病，特别是溃疡性结肠炎。专利示例化合物对重组人类vanin-1分子的抑制活性为IC50<0.01mcM。此外，对人类胰腺SUIT-2细胞中表达的vanin-1分子的抑制活性IC50<0.01mcM。

    4.WO2014048532

    标题：QuinazolinonederivativesasPARPinhibitors

    申请人：默克

    优先权日期及相关专利公开号：2012EP6707

    适应症：动脉粥样硬化、癌症、炎症、大脑损伤、多发性硬化、关节炎、动脉再狭窄

    备注：

    PARP-1、TNKS1和TNKS2抑制剂可用于治疗癌症、多发性硬化、心血管疾病、中枢神经系统损伤和炎症。本专利示例化合物对TNKS1、TNKS2、PARP-1的抑制活性均为IC50<0.3mcM。

    5.WO2014048065

    标题：TriazolylderivativesasSykinhibitors

    申请人：默克弗罗斯特加拿大有限公司&默克

    优先权日期及相关专利公开号：2012US707246

    适应症：哮喘、癌症、慢性阻塞性肺病、风湿性关节炎

    备注：

    SYK抑制剂可以用来治疗哮喘、慢性阻塞性肺病、癌症和风湿性关节炎。本专利示例化合物对SYK抑制活性达到IC50=0.1nM。

    6.WO2014052566

    标题：NovelcompoundsthatareERKinhibitors

    申请人：默克

    优先权日期及相关专利公开号：2012US707091

    适应症：癌症

    备注：

    ERK2抑制剂对癌症有效，特别是黑色素瘤和结直肠癌。本专利示例化合物对ERK2激酶抑制活性为IC50=0.3nM。

    7.WO2014052563

    标题：NovelcompoundsthatareERKinhibitors

    申请人：默克

    优先权日期及相关专利公开号：2012US707081

    适应症：癌症

    备注：

    本专利示例化合物对ERK2激酶抑制活性为IC50=0.2nM。

    8.WO2014052379

    标题：Substitutedcyclopropylcompounds

    申请人：默克

    优先权日期及相关专利公开号：2012US705850

    适应症：糖尿病、肥胖

    备注：

    葡萄糖依赖性促胰岛素受体（GDIR，GPR119）激动剂可以用于治疗糖尿病和肥胖。本专利示例化合物在LCMP测试中对HEK-293细胞转染的人类GPR119受体活性为EC50=0.25nM。

    9.WO2014052188

    标题：Toll-likereceptor3antagonistsforthetreatmentofmetabolicandcardiovasculardiseases

    申请人：杨森生物技术

    优先权日期及相关专利公开号：2012US628434

    抗体

    适应症：癌症、心血管失调、纤维变性、病毒感染、炎症、代谢性疾病、神经系统失调

    备注：

    作用于TLR3的抗体或片段可用于治疗癌症、心血管失调、纤维变性、病毒感染、炎症、代谢性疾病、神经系统失调。专利提供了密码子优化的人类单克隆IgG4抗体的制备方法和表征。该抗体由突变的Fc区组成，能靶向人类TLR3。

    10.WO2014047390

    标题：TricyclicheterocycliccompoundsasNOTCHinhibitors

    申请人：Bristol-MyersSquibb

    优先权日期及相关专利公开号：2012US703933

    适应症：癌症

    备注：

    苯二氮作为Notch通路抑制剂对癌症治疗有效。示例化合物显示出对人子宫颈HeLa细胞中Notch1-CBF1和Notch3-CBF1转录活性的拮抗作用（IC50分别为10.5nM和14.8nM）。化合物在小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。

    11.WO2014047374

    标题：Alkyl,fluoroalkyl-1,4-benzodiazepinonecompounds

    申请人：Bristol-MyersSquibb

    优先权日期及相关专利公开号：2013US772583/2012US703917

    适应症：癌症

    备注：

    示例化合物对Notch1和Notch3的细胞活性为IC50分别为4.2nM和6.2nM。化合物在动物模型中也显示出抗肿瘤活性。

    12.WO2014047370

    标题：Fluoroalkyldibenzodiazepinonecompounds

    申请人：Bristol-MyersSquibb

    优先权日期及相关专利公开号：2012US703918

    适应症：癌症

    备注：

    示例化合物在细胞水平显示出对Notch1和Notch3的抑制活性，IC50分别为2.6nM和3.6nM。

    13.US2014088111/WO2014045156

    标题：Novelbicyclicpyridinones

    申请人：辉瑞

    优先权日期及相关专利公开号：2012US703969/2013US31163

    适应症：阿尔兹海默型老年痴呆

    备注：

    γ-分泌酶调节分子可作为β-淀粉酶（Abeta）抑制剂，对治疗神经变性的精神失调有效，例如阿尔兹海默病和C型尼曼匹克症。示例化合物在表达人类野生型APP前体蛋白的CHO细胞中能抑制Abeta（1-42）的产生，活性为IC50=3.34nM。