▎药明康德内容团队编辑

12月14日，Molecular Partners宣布与诺华（Novartis）达成战略合作，共同进行DARPin偶联放射性配体疗法（DARPin-RLTs）的开发、制造和商业化。根据合作条款，诺华将向其支付2000万美元的预付款，最高达5.6亿美元潜在的开发、监管和销售里程碑付款等。双方将合作开发和优化治疗候选药物，诺华将负责所有临床开发和商业化活动。

双方计划将Molecular Partners自主研发的DARPin技术平台和诺华独特的放射性配体疗法（RLT）有机结合，旨在将放射性配体直接靶向身体任何部位的肿瘤细胞，探索针对癌症的新型靶向疗法。DARPin是Molecular Partners开发的一类被称为新型定制蛋白质的治疗药物，可以像传统抗体一样靶向特定抗原。但其尺寸要小得多，允许更大的肿瘤渗透性以及高特异性和亲和力，具有实现稳健的肿瘤特异性放射性配体递送的巨大潜力。

▲针对目标分子快速定制 DARPins（图片来源：Molecular Partners官网）

通过利用放射性原子的能量，并通过靶向放射性配体治疗将其应用于癌症，RLTs有可能将分子靶向辐射递送至身体任何部位的肿瘤细胞。Nature Reviews Drug Discovery上发表的一篇综述指出，2013年美国FDA批准Xofigo上市是放射性配体疗法领域的一个重要转折点。此前，对于出现骨转移的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者没有有效疗法。Xofigo的显著疗效和FDA的批准重新燃起了研究人员对放射性配体疗法开发的热情。在过去10年里，关于α粒子疗法的研究数目翻了接近6倍。

Molecular Partners首席执行官 Patrick Amstutz先生表示，“我们非常高兴地宣布与诺华的这项新合作，诺华生物医学研究所在RLT领域的开发处于世界领先地位。虽然DARPins可以被设计成执行任何数量的生物学任务，但在这里我们强调了它们的一些先天特性，包括小尺寸和高特异性和亲和力，这可能为RLT提供优势，RLT往往需要高特异性的递送载体。”

诺华生物医学研究所主席Jay Bradner博士表示，“放射性配体治疗是向靶细胞递送辐射的变革性平台，DARPins是特异性靶向肿瘤的独特方式，这两种技术的结合旨在使我们能够直接将放射性配体靶向作用于体内任何地方的肿瘤细胞，目标是改善和延长患者的生命。”

参考资料:
[1] Molecular Partners Announces Collaboration with Novartis to Develop DARPin-Conjugated Radioligand Therapeutic Candidates for Oncology. Retrieved 2021-12-14, from https://www.globenewswire.com/news-release/2021/12/14/2351279/0/en/Molecular-Partners-Announces-Collaboration-with-Novartis-to-Develop-DARPin-Conjugated-Radioligand-Therapeutic-Candidates-for-Oncology.html
[2] Novartis tags Molecular Partners for next radioligand play in $560M biobucks deal. Retrieved 2021-12-15, from https://www.fiercebiotech.com/biotech/novartis-tags-molecular-partners-for-next-radioligand-play-560m-biobucks-deal