7月22日,辉瑞(Pfizer)公司和Arvinas联合宣布达成协议,共同开发和推广在研靶向雌激素受体(ER)的口服PROTAC蛋白降解剂ARV-471。合作目标是将ARV-471打造为治疗ER阳性乳腺癌患者的支柱性内分泌疗法,覆盖从接受辅助治疗到转移性乳腺癌患者。Arvinas将获得6.5亿美元前期付款,以及潜在可达14亿美元的里程碑付款。辉瑞同时将对Arvinas进行3.5亿美元股权投资。
ARV-471是一款潜在“best-in-class” ER降解疗法。它目前在2期临床试验中接受检验,用于治疗ER阳性,HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者。此前公布的1期临床试验中期结果显示,在平均接受过5种前期疗法治疗的ER阳性,HER2阴性乳腺癌患者中,ARV-471能够显著降低患者肿瘤组织中的ER表达水平,平均将ER水平降低62%,最多降低接近90%。而且,ARV-471对野生型ER和ER突变体均表现出降解效果。
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