9月8日，安进（纳斯达克股票代码：AMGN）公布了正在进行的1期临床研究的最新数据，该研究评估了AMG 510在临床治疗KRAS G12C突变实体瘤患者的效果。

关于AMG 510

AMG 510是一种first-in-class的研究性口服疗法，旨在选择性地、不可逆地靶向KRAS G12C蛋白。华盛顿大学圣路易斯分校的Ramaswamy Govindan博士在2019年世界肺癌会议（WCLC）上口头报告了此次临床试验的所有数据。

Ramaswamy Govindan博士 图片来源：华盛顿大学圣路易斯分校

他表示：AMG 510在携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中表现出有效的抗肿瘤活性，并且由于没有观察到剂量限制或累积毒性，早期结果显示出良好的安全性。 

关于1期临床研究 

图片来源：参考资料[1]

AMG510的1期临产试验共招募了76名患者，其中34名患有NSCLC。34名患者的中位年龄为67.5岁，女性占大多数为18名。其中除3名患者外，其他所有患者的ECOG表现状态均为0或1；除5名患者外，其他所有患者均接受过2次以上治疗。

参与该研究的34名NSCLC患者被划分为四个剂量组：180mg，360mg，720mg和960mg，每天口服一次。其主要终点是安全性，关键的次要终点包括药代动力学，客观反应率（每六周评估一次)，反应持续时间和无进展生存期。

试验结果显示：在每天口服一次960mg最高剂量的13名患者中，7人（54%）肿瘤明显缩小，其反应率为54％；6人（46％）病情得到稳定控制，控制率为100％。并且，在接受试验的34名NSCLC患者中并没有观察到剂量限制性毒性，也没有导致停药的不良事件。其中27名患者继续接受治疗。 

John Heymach 图片来源：MD安德森癌症中心

德克萨斯大学MD安德森癌症中心的肿瘤学家John Heymach对此试验结果表示：“这些数据提供了足够的证据表明，AMG510在G12C群体中具有显著的抗肿瘤活性，可以做为一种靶向治疗应用于临床。”

FDA的快速通道状态加速药物上市

这一新药的突破不仅加强了Amgen的市场竞争力，也显示出Amgen正在逐渐摆脱对其传统重磅药物的严重依赖，同时，此次试验结果也让Amgen成为了正在研发同类竞争药物的Mirati Therapeutics Inc.和强生公司的不可忽视的强劲对手。

 David M. Reese 图片来源：Amgen

Amgen的研发负责人Dave Reese 表示：“肺癌每年导致142,000名美国人死亡。如果我们可以扩大对该并且的临床控制率，并且在大量患者中显示出较高的反应率，这将在临床上表现出重大的意义。”

日前，美国食品药品监督管理局（FDA）已将靶向G12C突变的转移性非小细胞肺癌患者的相关药物纳入快速通道状态。Reese表示， AMG510的1期组合试验和单药治疗的2期临床试验正在患者招募中，这些研究将为药品快速进入市场而做准备。

参考资料：

[1] Amgen Announces New Clinical Data Evaluating Novel Investigational KRAS(G12C) Inhibitor In Larger Patient Group At WCLC 2019