直接把药品传送到感染的地方可直接进入到病变区域。纳米粒子有希望成为这样一种传递方式,但目前仅仅只以注射剂的形式存在。现在,来自麻省理工学院和布里格姆以及妇女医院的研究人员已经取得突破性进展,发明了一种通过口服来传送纳米颗粒的方式。
纳米粒子放置在化疗药物或短干扰RNA中,它可以关闭选择的基因,目前在临床试验中,纳米粒子被用于治疗癌症和其他疾病。
在将颗粒注射到患者静脉中之后,他们通过血管渗漏,通常围绕肿瘤和病变组织渗透,并在肿瘤部位释放它们的有效载荷。
但是发表在《科学转化医学》杂志上的新研究正在探索可替代的注射方式。
研究人员声称已经取得了突破性进展,这将为口服这些“微型药物”铺平道路。他们解释说,过去口服已被证明是具有挑战性的,因为它不能穿过肠上皮进入血液。
来自布里格姆与妇女医院(BWH )的纳米医学和生物材料实验室的主任兼资深作家奥米德·弗洛克扎德解释说:
“关键的挑战是如何使让纳米颗粒通过细胞这一障碍。每当细胞要形成屏障,细胞和细胞之间就形成粘合剂,类似于形成一个砖墙,细胞就是砖头,而粘合剂就是砂浆,没有什么可以穿透这堵墙。”
以前曾试图突破这一障碍的尝试涉及暂时穿破细胞壁让药物通过。然而,这种方法也不是没有危险的,因为有害细菌也能获得通过。
向婴儿学习
研究人员重新审视以前的研究,发现婴儿如何从他们母亲的乳汁中吸收抗体,提高自身的免疫系统。在这种情况下,抗体钩住细胞表面受体,这种受体被称为FcRn结合,而这让他们能够穿过细胞壁。
通过在纳米颗粒表面涂覆Fc蛋白——和受体结合的抗体的一部分——纳米颗粒就能轻松地捎带穿过FcRn。
而且,每个纳米粒子——由称为聚乳酸-聚乙二醇的生物相容聚合物组成——可以在其核心携带大量药物,这具有深远的影响。
麻省理工学院机械工程系的副教授罗希特·卡尼克解释说:
“这说明了一个很笼统的概念,我们可以利用这些受体来传送可能包含相当多的东西的纳米粒子。任何有困难越过障碍的分子都能够往其中加入纳米粒子,然后就能通过了。”
为了进行这项研究中,研究人员成功地展示了给小鼠口服胰岛素。他们声称,涂上Fc蛋白的纳米颗粒进入血液中“比同等的无涂层的纳米粒子效果要好11倍。”纳米粒子能够输送足够的胰岛素来降低小鼠的血糖水平。
研究人员希望,通过应用相同的原理来设计纳米粒子,他们也将能够突破身体内的其他障碍,如血-脑屏障,这种障碍让许多药物无法到达大脑。
Farokhzad说:
“如果你能穿透肠道内的黏膜,也许下次你就可以穿透肺部的黏膜,也许之后也能打破血-脑屏障,最终也许能冲破胎盘屏障。”
这种类型的药物传送可能对研发新的治疗方法,如研发治疗高胆固醇或关节炎的方法特别有用。虽然病人可能不愿意经常去看医生然后打上一针,但是他们将更有可能愿意定期服用纳米颗粒药丸,研究人员说。
目前,研究人员正在通过在动物身上试验纳米粒子传送药物来进一步优化这一治疗方式。