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维尔茨堡大学

概要：

研究人员已经开发出一种方法，可以在很短的时间内测量受体的激活。这可能会加速新药的开发。

激素和其他神经递质，以及药物，作用于受体。 “它们的活性物质与受体结合并改变调节下游信号通路的三维受体排列，”维尔茨堡大学（JMU）药理学和毒理学研究所的Hannes Schihada说。

一个特例是G蛋白偶联受体（GPCR）。 Hannes Schihada解释说：“全球约30%的授权药物都依赖于这些受体，但它们的潜力尚未得到充分利用。”到目前为止，无法在很短的时间内测试数百万种潜在药物对GPCR安排的影响。 “这是发现新型药物和未知GPCR研究的绊脚石，”与Martin Lohse教授共同负责该项目的Isabella Maiellaro博士说。

JMU团队现已开发出一种方法，可以使用高通量技术测定活细胞中GPCR配体的活性和效力。科学家们在“自然通讯生物学”杂志上发表了他们的研究结果。

新方法可以做什么

该方法的名称是BRET（基于生物发光共振能量转移的传感器设计）。 “它不仅可以用于GPCR，还可以用于许多不同的生物分子，”Schihada解释道。

通用传感器设计现在允许使用高通量方法探索活细胞中的受体构象变化。这使得能够通过大量直接作用于受体的测试组合物进行更快速的药理学表征，而与其下游受体信号途径无关。

“这项技术有助于更快，更好地了解药物的不同有效性水平，从而推动新型治疗概念的发展，”Schihada说。对新型受体靶标的研究将产生更高的阵列，以开发副作用更少且效率更高的药物。

此外，传感器可以帮助更好地理解所谓的孤儿GPCR - GPCR的功能和配体仍然很大程度上未知。 “通过这些发现，我们可以为治疗迄今难以治疗的严重疾病奠定基础，例如阿尔茨海默氏症或多发性硬化症，”科学家说。

该研究由联邦教育和研究部资助。科学家现在希望扩大适合高通量的传感器范围。