总部位于英国剑桥市的生物技术公司 CellCentric 近日宣布完成了 2600 万美元的私募融资。这笔资金将用于资助 first-in-class 肿瘤候选药物 CCS1477 推向 2b 期临床，治疗晚期耐药性前列腺癌。

CellCentric 的前列腺癌临床计划将于 2018 年夏初启动，最初在英国 Royal Marsden Hospital 进行，随后在全国范围内扩展，进而扩展到美国。除此之外，这笔资金还将用于探索其他与 p300 或 CBP 突变相关的肿瘤，特别是膀胱和小细胞肺癌。

▲CellCentric 此次 2600 万融资的使用方向（图片来源：CellCentric 官方推特）

前列腺癌在男性患者中是最常见的癌症类型之一，据美国癌症协会估计，在美国约有 1 / 9 的男性会患此症，仅在美国就有大约 290 万名前列腺癌患者。考虑到激素在促进前列腺癌细胞生长中的作用，雄激素受体（AR），是药物开发人员的一个热门目标——但即使是第二代抗雄激素治疗也被证明对耐药性敏感。

CellCentric 的候选药物 CCS1477 属于 BET（Bromodomain and extraterminal domain）抑制剂家族，是一种有效、选择性、可口服吸收的组蛋白乙酰转移酶 p300 和 CBP 的抑制剂，可以识别这两种蛋白的保守布罗莫结构域（Bromodomain）。p300/CBP 同时被抑制时，晚期前列腺癌驱动因子的表达显著降低，包括 AR，AR 剪接变异体（AR-SV）和 c -Myc。AR-SV 的降低有望解决现有第二代抗雄激素治疗药物 Zytiga®（abiraterone，阿比特龙）, Xtandi®（enzalutamide，恩扎鲁胺）以及 Erleada®（apalutamide，阿帕鲁胺）的固有或获得性耐药性。在解决耐药性方面，CCS1477 显然与目前其它在研治疗方案不同。

在 2018 年的 AACR（美国癌症研究协会）会议上展示出的数据显示，CCS1477 即使在停止给药后，仍对肿瘤具有长期持续的抑制作用，在前列腺癌和急性骨髓性白血病（AML）的模型都表明了这一点。这种癌细胞生长的重编程是 CCS1477 与包括其它 BET 制剂在内的在研药物相比的最大特点。此外其特异性和 (基于临床前期研究) 作用持续时间都有所不同，这使得给药方案具有灵活性，这很关键。它意味着虽然目前的计划是患者每日一次口服胶囊，但如果必要，可以改用间歇的时间表，比如“三周服药，一周休药” 的时间表。

▲CellCentric 董事长兼首席执行官 Will West 博士（图片来源：CellCentric 官网）

CellCentric 董事长兼首席执行官 Will West 博士说： “晚期前列腺癌患者群体数量巨大，而且不断增长，这些患者对目前的二线抗雄激素治疗有固有的或获得性的耐药性。CCS1477 在解决这个问题上表现出了承诺，它可以用在第二代抗雄激素药物之后，或与其联合使用，例如：阿比特龙，恩扎鲁胺和阿帕鲁胺。”

▲Morningside 投资公司代表兼 CellCentric 董事会主席 Jason Dinges 博士（图片来源：CellCentric 官网)

Morningside 投资公司代表兼 CellCentric 董事会主席 Jason Dinges 博士说： “肿瘤药物很少有真正的，面向一个大量的、特定的患者人群的 first-in-class 新药机会。新数据让我们倍受鼓舞，这些数据显示 p300/CBP 抑制剂对前列腺癌以外的其他癌症领域也具有显著潜力。Morningside 很高兴能够继续支持 CellCentric 团队。”

我们期待这一药物的临床试验成功，早日为更多的前列腺癌患者带去好消息。

参考资料：

[1] CellCentric raises $26million to take first-in- class p300/CBP inhibitor into the clinic

[2] Cambridge spinout CellCentric gets $26M forsingle-asset epigenetics approach to prostate cancer

[3] CellCentric 官网 

[4] Key Statistics for Prostate Cancer， American Cancer Society

本文转载自：药明康德