乳腺癌是女性最常见的癌症形式之一。根据美国国家癌症研究所（NCI）估计，2017年美国将约有252710名妇女被诊断患有乳腺癌，其中40610名病人死于该疾病。约有五分之一的乳腺癌患者是HER2阳性。HER2蛋白是一种在许多正常细胞表面表达的生长因子受体，与EGFR/HER1，HER3和HER4等同属于人表皮生长因子受体（EGFR）家族。虽然目前尚未发现专门针对HER2的配体，但是当其他EGFR家族成员被它们的配体激活时，HER2能与这些家族成员配对(dimerization)形成二聚体，继而启动下游的信号途径，促进细胞增殖和组织生长。HER2在乳腺癌中常常过量表达，引起细胞生长信号紊乱，因此，HER2是乳腺癌治疗中非常吸引人的靶点。