在上一篇《盘点:21个临床III期进行中的“中国1类”抗肿瘤在研药物(上篇)》中,笔者概述了21个“临床III期”、“进行中”、“中国1类”、“抗肿瘤药物”,并对其进行了简要的概述。概述中,主要的侧重点为药物注册受理信息及部分临床信息,由于篇幅较长的原因,21个药物中的17个化学药物的合成信息不能随文馈君,故分为上下篇,将17个化学药物的合成信息总结如下。
17个处于临床III期进行中的“中国1类”抗肿瘤化学药物
通过药渡数据查询:在当前13215条药物数据库中(数据更新至2018.3.11),研发阶段处于“临床III期”、临床状态处于“进行中”的药物共677条数据;这其中,属于“中国1类”的药物共49个;再其中,抗肿瘤药物共21个,化学药物17个,搜索结果见下图:
(搜索结果来源于药渡数据)
上述17个处于临床III期进行中的“中国1类”抗肿瘤化学药物,分别为盐酸莎巴比星、盐酸安罗替尼、苹果酸法米替尼、MB07133、康普瑞丁磷酸二钠、氟莱哌素、Vorolanib 、甲苯磺酸多纳非尼、酪丝亮肽、葡膦酰胺、索凡替尼、紫杉肽、Zanubrutinib、沃利替尼、恩替诺特、爱沙替尼、丙氨酸布立尼布,详细的“药物名称-靶点-适应症-研发代码-研发公司”,见下表:
上述17个抗肿瘤在研药物~合成信息
1. 盐酸莎巴比星
合成路线如下:
2. 盐酸安罗替尼
合成路线如下:
3. 苹果酸法米替尼
合成路线如下:
4. MB07133
合成路线如下:
路线一
路线二
5. 康普瑞丁磷酸二钠
合成路线如下:
路线一
路线二
路线三
路线四
路线五
6. 氟莱哌素
合成路线如下:
7. Vorolanib
合成路线如下:
8. 甲苯磺酸多纳非尼
合成路线如下:
路线一
路线二
路线三
路线四
路线五
9. 酪丝亮肽
合成路线如下:
10. 葡膦酰胺
合成路线如下:
11. 索凡替尼
合成路线如下:
12. 紫杉肽
合成路线如下:
紫杉肽为紫杉醇前体药物,合成信息较少,故摘抄紫杉醇合成路线如下。
路线一
路线二
路线三
13. BGB-3111
合成路线如下:
14. 沃利替尼
合成路线如下:
15. 恩替诺特
合成路线如下:
路线一
路线二
16. 爱沙替尼
合成路线如下:
17. 丙氨酸布立尼布
合成路线如下:
路线一
路线二
路线三
路线四
(注:上述17个化学药物不分先后顺序排列)
参考:
药渡数据~合成工艺~文献如下
WO2007085188A1
US5801152
US8148532B2
US20080227811A1
J. Med. Chem. 2006,49, 7711-7720
WO2004041834A2
WO2009073506A2
US7151092
Anti-Cancer Drug Design 1998, 13, 183–191
Bioorg. Med. Chem. Lett. 1996, 6, 157-160
US7018987B1
Org. Prep. Proced. Int. 2006, 38, 604-608
J. Org. Chem. 2001, 66, 8135-8138
WO2008103415A2
Bioorg. Med. Chem. Lett. 2009, 19, 6948–6951
Synlett 2009, 17, 2789-2794
Synthesis 2011, 2, 217-222
US20120115866A1
WO2011113367A1
WO2011113368A1
WO2014012480A1
US2015175545A1
WO2011113367A1
WO2011113367A1
CN1513871A
Bioorg. Med. Chem. 2004, 12, 4989-4994
US5622936A
WO2008011588A2
US20120270889A1
WO2014173289A1
J.Med. Chem. 2014
US7317028B2
WO2012048259A2
J. Med. Chem. 2006, 49, 2143-2146.
US2004072832A1
WO2004009784A2
J. Med. Chem. 2008, 51, 1976-1980
Org. Process Res. Dev. 2014, 18, 89-102
J. Label Compd. Radiopharm. 2011, 54, 324-331
DOI:10.16333/j.1001-6880.2008.06.040
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