应用研究是辅料发展的核心,从应用研究中可以看出药用辅料与工艺设备发展的相互影响,例如因设备的型号不同而应用不同的辅料,也可因销售地区的温差和温度等贮存条件各异而因地制宜,同一制剂应用不同的配方和辅料。药用辅料是药物制剂发展的主要物质基础,没有新辅料的研究开发和推广应用,要大力发展新释药系统制剂是不可能的,因此制药企业要重视辅料基础理论研究及药品与辅料、辅料与辅料相互配合等研究,使制剂质量更趋稳定。

        在谈到国外新辅料研发的特点时,湖南尔康制药股份有限公司研发总监章家伟介绍说,首先是辅料科研与剂型开发要同步进行,根据新辅料的理化性质,结合先进生产设备与制备工艺,研究药物与辅料之间的配伍特性,筛选最佳处方。如近10余年来,缓释、控释剂型的开发对新辅料的品种和性能提出更高的要求,辅料生产企业针对药物释放系统类制剂的开发情况,争先恐后地研制和推出与缓释、控释新制剂配套的新辅料。其次,结合辅料对药物生物利用度和生物等效性的影响,辅料对主药的相互作用(例如毒性评价和该辅料可能影响制剂中活性物质稳定性和有效性的鉴定)等问题进行研究。<药用辅料手册>就是美、英两国药学会与制剂生产企业、辅料生产企业以及药学院校通力合作的结晶,从数据的累积、筛选到验证,从资料的收集、编纂至出版历时10年之久,足见其科研水平的高度和开发工作的深度,比较全面地反映了国际上药用辅料的科研概况。

        国外重视研究新辅料的理化性质及其如何适用于制剂的开发和生产实践,发达国家特别注重新辅料的应用研究。浙江医药高等专科学校副教授张建平指出,国外在辅料应用研究方面紧密结合生产实际,为研制制剂新剂型、新品种服务,为提高产品质量服务。国外在开发一个新辅料之后,更多的是进行应用技术方面的研究,同时进行新辅料对某一种原料药的特性或适应性研究,结合先进生产设备和制备工艺,研究辅料与药物的配伍特性,筛选最佳辅料配方。

        据介绍,除新辅料本身之外,国外还十分注意辅料配方及其应用的研究,不仅推广主辅料,还同时推广应用配方中的其它辅料,结合生产实际,寻找制剂最佳复合辅料。发达国家十分重视研究成果的推广应用、将成果或专利进行转让,对制剂生产企业进行应用指导和技术服务。如阿尔扎公司出售的聚醇-聚酷共聚物作控释材料的控释技术,汽巴-嘉基公司引进透皮给药系统压敏黏合材料和技术,均取得良好的经济效益。另外,国外应用研究的范围十分广泛,还有许多专项和专题研究。例如对微晶纤维素进行过直接压片的研究,一些物理特性的研究,在直接压片中对液体渗透性及崩解的影响,片与片之间的溶出速率差异及其与水溶性药物均匀性的关系等。

        近年来,国内对药用辅料的应用研究有所发展,并在一些新辅料对某一种原料药的适应性研究上有所突破,取得了可喜的成果,研究的面亦逐步扩大,但与国外比较,国内药用辅料的应用研究仍需进一步加强。章家伟表示,目前,国内很少进行相应的配方研究和工艺条件的探索以求最佳条件和数据,国内科研部门很少专人或专题从事辅料配方及其应用的研究。国内药用辅料生产企业也只有极个别具备自主开发新产品(国际领先的产品)的能力。受相关政策的限制,尚未纳入药典的仿制新型药用辅料很难取得质量标准及准许认可。由于药物制剂技术水平不高,药用辅料生产企业很难进行应用技术方面的推广。药用辅料应用技术的落后,直接影响到药用辅料行业的发展。总体来说,我国药用辅料推广的品种还不多,应用的领域还不广,研究的深度也不够,应用机制理论的研究有待进一步改进、巩固和发展。专家建议,我国应建立专门药用辅料的研究机构,成立行业协会,共享信息资源。政府有关部门也应改进对药用辅料的管理和审批政策,借鉴国外的先进经验,监管与扶持同步进行,开发与应用研究同步开展,鼓励发展药用辅料。