苯并噻吩类是被广泛用于雌激素受体拮抗剂，乙酰辅酶A羧化酶抑制剂，HIV-1逆转录酶抑制剂，抗抑郁药和微管蛋白聚合抑制剂的母核中间体。其中2-氨基苯并噻吩更是作为临床药物盐酸雷洛昔芬（2013年峰值销售额10.5亿）的核心中间体。

　　但近年合成苯并噻吩类化合物时使用的硫源带来的恶臭与对周边环境的污染以及"三废"的排放问题正在受到政府环保部门和社会人士的关注。

　　由于传统的苯并噻吩工艺中仍旧使用硫代水杨酸为起始原料，经过五步反应总收率为49%。但在工艺生产中硫代苯甲醇产生的异味对环境的污染，以及危险金属试剂在工艺上的使用以及"三废"排放成为政府环保部门注意的重点。

　　而2001年美国礼来公司根据以上报道改用了二甲基硫代甲酰胺为硫源并最终研发筛选出了雷洛昔芬这个年销售额10亿美元的药物。

　　但反应工艺仍然不能避免二甲氨基硫代甲酰胺的恶臭味对环境的污染，导致此药物生产工艺线经历多次跨国搬迁。

　　总结以上这两条工艺路线，在合成苯并噻吩类化合物时，都不能回避原料的恶臭，工艺中反应控制条件苛刻危险，产率较低，生产操作步骤复杂资金投入量大这些显著的弊端。

　　所以研发出一条简洁低污染，工艺条件温的新型工艺条件就具有很高的商业价值。经过多年尝试，在2007年中科院麻生明院士团队开始使用硫代硫酸钠作为硫源的丙二烯基化合物的报道出现Zhou, C.; Fu, C.; Ma, S. Angew. Chem., Int. Ed. 2007, 46, 4379，以及他学生华东师范大学研究员姜雪峰团队在金属催化C-S键结合的报道面世，工艺改进才开始有了进展Org. Lett., 2013, 15 (11), pp 2594-2597。

　　以上两篇报道的灵感给予中科院药物所的杨春皓教授团队大胆的设想，采用无臭味的硫代硫酸钠与金属钯催化剂来优化苯并噻吩的合成工艺。并在2014年发表新的合成策略。

　　Org. Lett., 2014, 16 (19), pp 5040-5043

　　他们采取卤代苯乙腈为原料出发使用硫代硫酸钠作为硫源最终找到了很好的解决方案。

　　经过一系列钯催化剂和配体的删选最终找到了合适的条件

　　并进行了一系列苯并噻吩衍生底物的合成工作得到了满意的反应收率。

　　其工艺方法优势为：使用无臭味硫源；工艺流程短可操控性好；后期"三废"量小处理简单降低了成本。使得苯并噻吩类中间体和药物的潜力得到进一步的挖掘。