淀粉是自然界来源最丰富的天然多糖类聚合物,它不仅是人类食物中的重要成分,其作为药用辅料的历史距今也有100多年,是用途最为广泛的药用辅料之一。有业内人士指出,淀粉是传统的大宗药用辅料,它具有来源广泛等优势,近年来淀粉得到了深度开发,一系列新产品相继推出,淀粉类药用辅料具有巨大的发展潜力。
以老三样“淀粉、糊精、蔗糖”为代表的传统药用辅料目前仍占据较大市场份额。浙江中医药大学教授万海同介绍说,目前,我国药品主要以片剂、胶囊剂、颗粒剂等传统剂型为主。在这些制剂的生产过程中,淀粉不但是最常用的赋形剂,而且也作为填充剂、粘合剂、崩解剂应用。随着中药现代化和产品技术细化进程加快,一部分中药逐渐告别传统丸、散、膏、丹等传统剂型转向片剂或胶囊等制剂,加之以片剂和胶囊为主要剂型的保健品也正处于高速发展时期,预计今后5~10年片剂和胶囊产业都将保持一个良好的增长势头,作为传统的大宗药用辅料,淀粉的需求也在水涨船高。
现代制药工业也离不开淀粉和变性淀粉,抗生素多以淀粉或淀粉的下游产品(如维生素C)为原料经生物发酵而得,所以说药与淀粉密不可分。万海同指出,药用辅料中变性淀粉占相当比例,片剂的制片过程都要加入赋型剂,一些赋型剂就是变性淀粉;医用乳胶制品的润滑剂及撒粉辅料、代血浆、药用载体、淀粉微球,以及在湿布药用基材、治疗尿毒症、降低血液中胆固醇和防止动脉硬化等产品中也会用到变性淀粉。目前,淀粉作为药用辅料最主要的产品主要有预胶化淀粉、糊精、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)等。
近年来,业界不断提出淀粉的创新性产品,以预胶化淀粉为例,它具有优异的理化性质,可取代羟丙基甲基纤维素等化学合成的赋形剂用于生产片剂与胶囊等固体制剂。利用预胶化淀粉还可生产出“复合层式”新型药片(如将一种药物为内核外面包一层预胶化淀粉再涂上一层另外一种药物),从而大大提高片剂类固体药物的适应证范围,它使古老的淀粉重新焕发生机并成为优异的新型药用赋形剂。
未来,淀粉原料将引领植物胶囊潮流。上海交通大学药学院教授贾伟介绍说,利用动物来源的明胶制作胶囊至少已有近 200年的历史。由于明胶可掩盖许多药物的不良口感、气味或对胃的刺激性,因此,明胶胶囊很快被推广应用于各种固体制剂的生产中。过去100年来,以明胶为原料的各种胶囊曾长期畅销国际医药市场。但近年来,由于席卷欧美的疯牛病以及国内“问题胶囊”事件的影响,业内对明胶胶囊进行了重新评估,随之也掀起了对非明胶胶囊的研发热潮,植物胶囊遂应运而生。
目前,国际上已形成以纤维素酯、植物多糖以及植物淀粉类为代表的三类不同原料的新型植物胶囊产品。贾伟表示,淀粉胶囊的原料来源非常广泛,其中以薯类淀粉和谷物淀粉产量高、分布广、用途多,目前经研究发现,可直接用于胶囊生产的淀粉包括玉米淀粉、小麦淀粉、木薯淀粉和马铃薯淀粉等。而由原淀粉经进一步深加工改性制得的淀粉糊或某些改性淀粉,其粘度特性、热力学性能及其他物理性能均能够很好地满足生产淀粉胶囊的需要。
据国外媒体报道,西方胶囊生产商曾利用多种淀粉原料试制植物胶囊壳新产品,其中包括改性玉米淀粉、改性土豆淀粉和其他改性淀粉原料等。但纯淀粉制作的胶囊始终存在脆性大、灌装药物粉末时易破碎和抗氧气渗透性不如明胶胶囊等缺点,一直没有新的突破。
有西方研究人员以价格十分低廉的改性玉米淀粉为基本原料并适当添加来自热带海洋的一种红藻提取物卡拉胶后制作成胶囊。韩国药物研究人员曾利用韩国地产绿豆淀粉、地瓜粉和荸荠粉等三合一淀粉加工成混合淀粉胶囊,具有溶解性好、可灌装各种药粉及液体药液等优点,但该植物胶囊现仍未实现产业化。
纵观文献报道,国外利用淀粉制作胶囊的研究方兴未艾。鉴于淀粉产量巨大且成本低于明胶,淀粉胶囊将可能成为今后几年国外重点开发的植物胶囊新产品。
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