6 月 16 日，国家知识产权局发布 50220 号专利无效宣告请求审查决定书，宣告武田制药 200680042380 号专利维持专利权有效。本次无效宣告请求人为科伦药业，涉及专利为武田长效 DPP-4 抑制剂曲格列汀的组合物与用途专利。

琥珀酸曲格列汀是一种新型超长效口服降糖药物，属于二肽基肽酶 4（DPP-4）抑制剂，通过抑制二肽基肽酶 4 的活性，减少人体胰高素样肽-1（GLP-1）的分解，进而促进胰岛素分泌，起到降糖作用。

琥珀酸曲格列汀由武田和 Furiex 研发，2015 年 3 月，日本 PMDA 批准了该新药（规格：100mg，50mg）用于 2 型糖尿病，商品名为 Zafatek，是全球首个每周一次口服降糖药。

目前市场上的 DPP-4 抑制剂大多为日制剂，每日给药 1 次(除维格列汀每日 2 次外)；Zafatek 的用药优势无疑将为糖尿病患者提供了更加方便的用药选择，有望大幅改善患者的便利性和依从性。

一项纳入了 357 例 2 型糖尿病患者的随机、双盲、活性药物对照、平行组参与、非劣效性的 III 期临床试验中，病人分成三组：曲格列汀组(100 mg，一周一次)，阿格列汀组( 25 mg，一天一次)和安慰剂组。经过 24 周的连续给药，结果显示糖化血红蛋白浓度(HBA1c)和空腹血糖浓度曲格列汀组和阿格列汀组均显示出非劣效性。安全性方面，曲格列汀组未见低血糖事件出现，耐受性良好。

公开数据显示，武田在中国就琥珀酸曲格列汀布局多项专利，其中化合物专利要么驳回要么复审中。目前就制剂专利和晶型专利获得授权，专利期分别在 2026 年 9 月 13 日和 2027 年 11 月 29 日到期；其中制剂专利权利要求保护了曲格列汀或其可药用盐的制剂，限定了活性成分的含量范围，其含量基本覆盖了常见的给药剂量，该专利有效地弥补了化合物专利被驳回所带来的不利影响。

2020 年 7 月 29 日，科伦药业递交的 3 类仿制药「琥珀酸曲格列汀片」上市申请获 CDE 承办为，科伦成为国内首家递交曲格列汀仿制药上市申请的企业，如果能成功挑战原研专利，后续在国内市场将有很大的先发优势，当然，这其中预计还有很长曲折道路要走。