12月3日,复星医药宣布其研发的小分子创新药FXS0887在中国获批临床,拟定适应症为晚期恶性实体瘤。复星医药产业拟于条件具备后于中国境内开展FXS0887的1期临床试验。
FXS0887为一款口服小分子创新药物,拟用于晚期恶性实体瘤的治疗,可特异性抑制ATR激酶活性,通过干预细胞周期调控和DNA损伤修复相关通路,从而抑制肿瘤细胞的恶性增殖。截至目前的临床前研究显示,该新药在多种类型肿瘤模型中表现出良好的抗肿瘤活性,脱靶风险较小,安全性良好。
ATR已被业界认为是继PARP后有希望的“合成致死”靶点之一。研究显示,在ATM缺失的肿瘤细胞中,ATR抑制剂可以产生合成致死效应,在导致ATM缺失肿瘤细胞死亡的同时,并不影响正常细胞。此外,ATR抑制剂还能与PARP抑制剂联合以增强治疗敏感性。
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